Бисопролол — это кардиоселективный бета-адреноблокатор, широко применяемый для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Однако, как и любой другой медикамент, он может взаимодействовать с различными препаратами, что может влиять на его эффективность и безопасность. В данной статье мы рассмотрим основные взаимодействия бисопролола с другими лекарственными средствами, их механизмы и клинические последствия. Понимание этих взаимодействий является важным для врачей и пациентов, чтобы избежать нежелательных эффектов и обеспечить оптимальное лечение.

Инструкция от таблетки.рф

На нашем сайте вы найдете свежие и официальные инструкции по использованию лекарственных средств. Мы представляем информацию о медикаментах в том виде, в котором она идет в комплекте с препаратами, без изменений.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ОТПУСКАЕМЫЕ ПО РЕЦЕПТУ, МОГУТ БЫТЬ НАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ЭТА ИНСТРУКЦИЯ ПРЕДНАЗНАЧЕНА ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ СПЕЦИАЛИСТОВ.

Врачи подчеркивают важность внимательного подхода к взаимодействию бисопролола с другими препаратами. Этот бета-блокатор, широко используемый для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, может оказывать влияние на эффективность и безопасность других медикаментов. Например, при совместном применении с диуретиками или ингибиторами АПФ возможно усиление гипотензивного эффекта, что требует тщательного мониторинга артериального давления. Также следует учитывать, что бисопролол может взаимодействовать с некоторыми противодиабетическими средствами, что может привести к изменению уровня глюкозы в крови. Врачи настоятельно рекомендуют пациентам сообщать о всех принимаемых препаратах, чтобы избежать нежелательных последствий и обеспечить оптимальную терапию.

В каких случаях следует принимать БИСОПРОЛОЛ #врач #доктор #здоровье #лекарство #кардиолог

Описание действующего вещества Бисопролол/Bisoprolol.

Формула: C18H31NO4, химическое наименование: 1-[4-[[2-(1-метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в форме фумарата).
Фармакологическая группа: вегетотропные препараты, адренолитики, бета-адреноблокаторы, селективный бета1-адреноблокатор, не обладающий мембраностабилизирующей и симпатомиметической активностью.
Фармакологическое действие: снижает артериальное давление, обладает антиаритмическим и антиангинальным эффектами.

Препарат взаимодействия	Тип взаимодействия	Рекомендации по применению
Кальциевые антагонисты	Увеличение гипотензивного эффекта	Мониторинг артериального давления
Ингибиторы CYP2D6	Увеличение концентрации бисопролола	Коррекция дозы бисопролола при необходимости
Диуретики	Увеличение риска гипотензии	Контроль уровня электролитов и давления
НПВП	Увеличение риска почечной недостаточности	Мониторинг функции почек
Антидепрессанты (например, флуоксетин)	Увеличение концентрации бисопролола	Мониторинг состояния пациента

Фармакологические свойства

Бисопролол — селективный блокатор бета1-адренорецепторов. При дозах 20 мг и выше он также воздействует на бета2-адренорецепторы, расположенные в сосудах, бронхах и других органах. Это лекарственное средство угнетает сердечную деятельность: снижает частоту сердечных сокращений, минутный объем крови и другие параметры. Бисопролол уменьшает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, секрецию ренина, сердечный выброс и общее периферическое сосудистое сопротивление (при длительном применении), а также артериальное давление (как диастолическое, так и систолическое). Антиангинальный эффект достигается за счет снижения сократимости миокарда и его потребности в кислороде как в покое, так и при физической активности. Он также увеличивает продолжительность рефрактерного периода в AV-узле и синусном узле, замедляя проводимость в атриовентрикулярном соединении. Бисопролол практически не влияет на жировой обмен.

Снижение артериального давления начинается через 3–4 часа после приема и сохраняется более суток, достигая стабильного уровня после двух недель регулярного использования. Длительное применение бисопролола после инфаркта миокарда связано с уменьшением смертности на 20–50%. Эффективность снижения давления составляет 95% у пациентов до 60 лет и 91% у тех, кто старше 60 лет.

При пероральном приеме бисопролол всасывается на 80%. Он метаболизируется в печени с «первым прохождением» на уровне 20%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Полувыведение препарата составляет 9–12 часов, и при нарушениях функции почек этот показатель увеличивается (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин — в три раза), а также у пожилых людей и при заболеваниях печени (например, при циррозе — до 21,7 часов). Более 98% бисопролола выводится с мочой (50% в виде метаболитов, остальное — в неизмененном виде), 2% — с фекалиями.

При экспериментах на крысах и мышах не было выявлено признаков канцерогенности, даже при использовании доз бисопролола, превышающих максимально допустимые в 312 (для крыс) и 625 (для мышей) раз. Мутагенные свойства не обнаружены в тестах in vivo и in vitro. У крыс, получавших дозы в 375 раз превышающие максимально допустимые, негативного влияния на фертильность не отмечено. У кроликов и крыс, получавших дозы, превышающие максимально допустимые в 31 и 375 раз соответственно, тератогенные эффекты не выявлены. Однако у крыс, получавших дозы в 125 раз больше максимально допустимых, бисопролол проявлял фетотоксическое действие (отмечалось увеличение случаев поздней резорбции плодов), а при дозах в 375 раз больше максимально допустимых наблюдалось токсическое воздействие на беременных крыс (снижение потребления пищи и массы тела).

Бисопролол. 3 главные ошибки в назначениях

Показания

Артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, период после инфаркта, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (в стабильной форме, умеренной степени, без обострений в последние 6 недель).

Способ применения бисопролола и дозы

Бисопролол принимается внутрь, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая, во время завтрака или натощак один раз в день в дозировке от 1,25 до 10 мг. Дозировка подбирается индивидуально и может увеличиваться с учетом артериального давления и частоты пульса. Для лечения стенокардии и артериальной гипертензии рекомендуется принимать 5–10 мг; при легкой артериальной гипертензии (если диастолическое давление ниже 105 мм рт. ст.) – 2,5 мг. Для хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 1,25 мг в сутки (в течение первой недели). При хорошей переносимости дозу можно увеличить до 2,5 мг в сутки (на следующую неделю), 3,75 мг в сутки (еще на неделю), 5 мг в сутки (в течение 4 недель), 7,5 мг в сутки (также 4 недели) и, наконец, до 10 мг в сутки (целевой дозы). Максимально допустимая суточная доза для взрослых составляет 20 мг. Прекращение приема бисопролола должно происходить под наблюдением врача с постепенным снижением дозы в течение двух недель, чтобы избежать синдрома отмены.

Если вы пропустили прием бисопролола, примите его, как только вспомните, и проконсультируйтесь с врачом.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с псориазом (включая наличие псориаза в семейной истории), неконтролируемым сахарным диабетом и предрасположенностью к аллергическим реакциям. Необходимо учитывать возможность маскировки симптомов тиреотоксикоза и гипогликемии во время лечения бисопрололом. У пациентов с тяжелыми аллергическими реакциями может наблюдаться отсутствие эффекта и усиление реакции гиперчувствительности на стандартные дозы адреналина. При серьезных нарушениях функции печени и остром почечном недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин), а также у пациентов, находящихся на перитонеальном или гемодиализе, дозу следует уменьшить. При феохромоцитоме не рекомендуется назначать бисопролол без предварительного использования альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции при применении йодсодержащих контрастных веществ и общих анестетиков. Рекомендуется отменить препарат за 48 часов до проведения наркоза или выбрать анестетик с минимальным отрицательным инотропным эффектом. Водителям и людям, чья работа требует высокой концентрации внимания, следует проявлять осторожность при использовании бисопролола. На время лечения рекомендуется исключить алкоголь. При проведении лабораторных исследований возможны изменения в результатах анализов.

ЕСТЬ Средство ЛУЧШЕ БИСОПРОЛОЛА? Почему Врачи СКРЫВАЮТ ЭТО?

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (менее 45–50 ударов в минуту), синоатриальная и AV блокада 2-3 степени, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.) и тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность являются противопоказаниями для применения бисопролола. Не рекомендуется использовать этот препарат при хронических обструктивных заболеваниях легких, тяжелой бронхиальной астме, вариантной стенокардии (стенокардия Принцметала), предрасположенности к брадикардии, AV блокаде 1 степени, нарушениях периферического кровообращения (включая синдром Рейно), сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях функции почек и печени, ацидозе, а также у детей, так как эффективность и безопасность применения у данной группы не установлены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания использование бисопролола не рекомендуется. Однако его применение может быть оправдано, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода. Важно прекратить прием бисопролола за три дня до предполагаемой даты родов, чтобы избежать риска гипотензии, брадикардии, нарушений дыхания и гипогликемии у новорожденного. Если отменить препарат невозможно, необходимо внимательно следить за состоянием новорожденного в течение трех суток после родов. При необходимости применения бисопролола во время лактации следует прекратить грудное вскармливание; если это невозможно, младенцы должны находиться под тщательным медицинским контролем.

Побочные действия бисопролола

Органы чувств и нервная система: головокружение, усталость, бессонница, снижение чувствительности, сонливость, депрессия, тревожность, галлюцинации, покалывание, проблемы с концентрацией, мышлением, ориентацией во времени и пространстве, равновесием, шум в ушах, эмоциональная нестабильность, конъюнктивит, нарушения зрения, судороги, уменьшение слезовыделения;

Кровь и система кровообращения: замедленный пульс, учащенное сердцебиение, аритмия, блокада AV, сердечная недостаточность, пониженное артериальное давление, нарушения микроциркуляции в конечностях и миокарде, васкулит, перемежающаяся хромота, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;

Пищеварительная система: понос, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, запоры, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит;

Дыхательная система: кашель, одышка, спазмы гортани и бронхов, фарингит, синусит, ринит, респираторный дистресс-синдром, инфекции дыхательных путей;

Мочеполовая система: отеки, импотенция, снижение полового влечения, болезнь Пейрони, почечная колика, цистит;

Кожа: сыпь, экземоподобные реакции, акне, пруриго, повышенное потоотделение, покраснение кожи, алопеция, дерматит; Обмен веществ: повышение уровня АЛТ и АСТ, увеличение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперурикемия, изменения уровня калия в крови; Прочие: увеличение массы тела, боли (головные, в суставах, мышцах, грудной клетке, животе, глазах, ушах).

Взаимодействие бисопролола с другими веществами

Вероятность нарушений проводимости, автоматизма и сократимости сердца возрастает при применении дилтиазема, амиодарона, верапамила, сердечных гликозидов, хинидиновых препаратов, альфа-метилдофы и резерпина. Совместное использование дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у пациентов с скрытой сердечной недостаточностью, увеличивает риск декомпенсации сердечной функции и гипотонии. Эффективность препаратов может снижаться под воздействием симпатомиметиков и ксантинов, а рифампицин уменьшает время полувыведения. Производные эрготамина могут усугубить нарушения периферического кровообращения. Бисопролол несовместим с ингибиторами МАО.

Передозировка

При передозировке бисопролола могут возникнуть симптомы, такие как брадикардия, гипотензия, аритмия, гипогликемия и сердечная недостаточность, проявляющаяся акроцианозом, затруднением дыхания и отеками. В тяжелых случаях возможно развитие коллапса. В таких ситуациях требуется промывание желудка и применение адсорбирующих препаратов, а также симптоматическая терапия. К ней относятся бета-адреномиметики (изопреналин), атропин, седативные средства (лоразепам, диазепам), кардиотонические препараты (добутамин, эпинефрин, допамин, норэпинефрин), диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон и другие. При наличии блокады сердца может потребоваться трансвенозная стимуляция и установка искусственного водителя ритма.

Краткая характеристика препарата

• Название препарата: Бисопролол
• Латинское название: Bisoprololum (родительный падеж — Bisoprololi)
• Брутто-формула активного вещества: C18H31NO4
• Химическое наименование активного компонента: 1-(4-((2-(1-метилэтокси)этокси(метил(фенокси(—3—((1—метилэтил)амино-2-пропанол)фумарат
• Фармакологическая группа: β-адреноблокаторы
• Фармакологические свойства: антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное
• Область применения: люди, собаки, кошки
• Ориентировочная стоимость: 130-150 руб.
• Где купить: медицинские аптеки (по рецепту)
• Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг
• Аналоги (дженерики, синонимы): Бисопролол-Лугал, Бисопролола фумарат, Кординорм, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL, Бисомор, Бисопролол, Конкор Кор, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Нипертен, Корбис, Кординорм Кор, Тирез, Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Арител Кор, Коронал

Фармакология бисопролола

Фармакологические свойства бисопролола:

• антиаритмическое действие;
• антиангинальное действие;
• гипотензивное действие.

Фармакодинамическая характеристика бисопролола

Препарат относится к селективным β1-адреноблокаторам и не имеет внутренней симпатомиметической активности. Бисопролол обладает выраженными антиаритмическими, антигипертензивными и антиангинальными свойствами. В минимальных терапевтических дозах он ингибирует β1-адренорецепторы миокарда, что снижает синтез цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) под воздействием катехоламинов и уменьшает поток ионов кальция (Ca++) в клетки. Это вызывает негативные дромотропные, хронотропные, инотропные и батмотропные эффекты, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, возбудимости и проводимости, а также сократимости сердечной мышцы.

При увеличении дозы бисопролола наблюдается также β2-блокирующее действие.

На начальном этапе применения бисопролола (в первые 1-2 дня) общее периферическое сосудистое сопротивление может увеличиваться из-за реципрокного стимулирования α-адренорецепторов и ингибирования β2-адренорецепторов. Этот эффект проходит через 24-72 часа, а при длительном использовании значительно снижается.

Антигипертензивный эффект бисопролола основан на его воздействии на центральную нервную систему, снижении минутного объема крови, стимуляции периферических артерий симпатической нервной системой и блокировании компонентов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, особенно при повышенном уровне ренина в сыворотке крови. При этом не наблюдается усиления чувствительности аортальных барорецепторов к снижению артериального давления. Первый антигипертензивный эффект проявляется через 2-5 дней, а стабилизация этого эффекта происходит через 30-60 дней применения бисопролола.

Антиангинальный эффект препарата обусловлен снижением потребности сердечной мышцы в кислороде благодаря уменьшению сократимости и частоты сердечных сокращений, увеличению продолжительности диастолы и улучшению коронарного кровообращения. У людей, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью (ХСН) бисопролол может временно увеличить потребление кислорода сердечной мышцей, что связано с повышением конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличением растяжимости миокарда.

При применении в средних терапевтических дозах бисопролол у людей, собак и кошек имеет преимущества по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Он практически не влияет на другие внутренние органы (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру матки, периферические артерии и бронхи), содержащие β2-адренорецепторы, и не нарушает углеводный обмен, а также не вызывает задержки натрия. При использовании высоких доз препарат блокирует как β1-, так и β2-адренорецепторы.

Фармакокинетические особенности бисопролола

Препарат усваивается из органов пищеварительной системы на 80-90 %. Употребление пищи или корма не влияет на усвоение бисопролола в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после перорального приема. Бисопролол связывается с белками плазмы крови на 30-40 %. Он слабо проникает через гематоэнцефалический, гематоплацентарный и гематолактационный барьеры.

Метаболизм лекарства происходит в печени у людей, собак и кошек. Время полувыведения составляет примерно 9-12 часов, однако при почечной или печеночной недостаточности, а также у пожилых пациентов этот показатель значительно увеличивается.

Бисопролол выводится из организма на 50 % через почки в неизмененном состоянии, менее 2 % экскретируется через желудочно-кишечный тракт.

Основные показания по применению бисопролола у человека, собак и кошек

• повышенное артериальное давление
• нарушения сердечного ритма
• стенокардия, инфаркт миокарда и другие виды ишемической болезни сердца
• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность

Способ применения бисопролола в гуманной медицине

Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая, утром натощак, запивая небольшим количеством воды. Пациентам с ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией, а также для профилактики приступов стабильной стенокардии рекомендуется начинать с дозы 5 мг один раз в день. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 20 мг один раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет 20 мг. Для людей с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза не должна превышать 10 мг в сутки. Пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.

Инструкция по применению бисопролола в ветеринарии для терапии собак и кошек

В результате клинических исследований в ветеринарной кардиологии установлено, что длительное применение бисопролола улучшает выживаемость и клинические проявления у собак с дилатационной кардиомиопатией. Поскольку все β-адреноблокаторы могут снижать сердечный выброс на начальных этапах лечения, необходимо тщательно отбирать животных перед началом терапии бисопрололом. Препарат следует использовать в соответствии с инструкцией по применению.

На сегодняшний день не проводилось плацебоконтролируемых исследований терапевтической эффективности бисопролола у собак и кошек в ветеринарной медицине. Тем не менее, существуют экспериментальные и клинические исследования, которые открывают возможности для определения применения бисопролола в терапии собак и кошек. В нескольких клинических работах продемонстрирована хорошая переносимость бисопролола у собак с хронической сердечной недостаточностью. Также отмечен кардиопротекторный эффект препарата при экспериментальных инфарктах миокарда у собак. Кроме того, бисопролол может оказаться полезным при гипертрофической кардиомиопатии у кошек с повышенным сердечным выбросом.

Бисопролол назначается кошкам и собакам перорально в дозах от 0,08 до 0,25 мг/кг дважды в день. Применяется метод титрования дозы с учетом переносимости препарата. Дозировка бисопролола подбирается индивидуально в зависимости от конкретной клинической ситуации.

Противопоказания к применению бисопролола

Согласно инструкции по применению, бисопролол имеет ряд противопоказаний для людей, собак и кошек, что связано с высоким риском побочных эффектов:

• кардиогенный шок
• острая или хроническая сердечно-сосудистая недостаточность на стадии декомпенсации, требующая инотропной терапии
• синоатриальная блокада
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без установки электрокардиостимулятора
• брадикардия при синдроме слабости синусового узла
• артериальная гипотензия
• кардиомегалия без синдрома хронической сердечной недостаточности
• период лактации
• астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей
• совместное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), кроме МАО-В
• шок и коллапс
• генетическая непереносимость лактозы
• повышенная чувствительность и аллергические реакции
• синдром мальабсорбции
• феохромоцитома (без одновременного применения блокаторов α-адренорецепторов)
• метаболический ацидоз
• сочетание бисопролола с сультопридом, флоктафенином, а также внутривенное введение дилтиазема и верапамила
• недостаточность фермента лактазы

При применении бисопролола у людей, собак и кошек следует проявлять особую осторожность в следующих случаях:

• феохромоцитома (при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов)
• сахарный диабет I типа
• псориаз
• сахарный диабет с значительными колебаниями уровня глюкозы в крови
• стенокардия Принцметала
• наличие аллергических реакций в анамнезе
• наличие депрессивных состояний в анамнезе
• атриовентрикулярная блокада I степени в анамнезе
• выраженная почечная недостаточность
• печеночная недостаточность
• миастения
• беременность
• тиреотоксикоз
• пожилой возраст
• бронхоспазм в анамнезе
• нарушения периферического кровообращения
• проведение десенсибилизирующей терапии
• строгая диета

Применение бисопролола период беременности или лактации

Использование данного препарата во время беременности следует минимизировать. Однако, если риск негативных последствий для плода значительно ниже ожидаемой пользы для здоровья матери, врач может рекомендовать бисопролол.

К возможным негативным эффектам препарата на плод относятся:

• задержка роста внутриутробно
• пониженный уровень сахара в крови
• асфиксия у новорожденного
• замедленный сердечный ритм

При назначении бета-блокаторов в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочный эффект бисопролола

Воздействие препарата на лабораторные анализы крови:

• агранулоцитоз
• уровень «печеночных» трансаминаз
• тромбоцитопения
• гипертриглицеридемия

Согласно инструкции по применению бисопролола, у людей, собак и кошек могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Со стороны органов чувств:

• конъюнктивит
• сухость и дискомфорт в глазах
• снижение выработки слезной жидкости
• проблемы со слухом
• нарушения зрения

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• боль в области груди
• синусовая брадикардия
• AV блокады
• пониженное артериальное давление
• декомпенсация хронической сердечной недостаточности
• ортостатическая гипотензия
• симптомы сосудистого спазма
• отеки конечностей

Со стороны центральной нервной системы:

• бессонница
• головокружение
• депрессивные состояния
• астения
• повышенная утомляемость
• сонливость
• галлюцинации
• судороги
• потеря сознания
• кратковременная амнезия
• спутанность сознания
• головная боль

Со стороны дыхательной системы:

• бронхоспазм
• затрудненное дыхание
• вазомоторный ринит
• заложенность носа
• ларингоспазм

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота
• диарея
• сухость слизистой рта
• рвота
• лекарственный гепатит
• запор

Кожные и аллергические реакции:

• крапивница
• сыпь
• зуд кожи
• алопеция
• обострение псориаза
• аллергический ринит
• повышенное потоотделение
• покраснение кожных сосудов
• псориазоподобные дерматологические реакции

Со стороны эндокринной системы:

• сахарный диабет II типа (гипергликемия)
• сахарный диабет I типа (гипогликемия)

Со стороны мышечной и костной ткани:

• артралгия
• мышечная слабость
• судороги в икроножных мышцах
• снижение либидо, синдром «привыкания» (усугубление гипертензии и стенокардии)

Передозировка и отравление бисопрололом

Клинические проявления и симптомы: аритмия, гипогликемия, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, значительное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, цианоз ногтей и пальцев рук, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, затрудненное дыхание, обмороки, головокружение, судороги.

Лечение: зондирование и промывание желудка, использование сорбентов (например, энтеросгель, атоксил, активированный уголь) и симптоматическая терапия:

• при желудочковых нарушениях ритма сердца рекомендуется применение лидокаина;
• при артериальной гипотонии внутривенно вводят плазмозаменители (при отсутствии отека легких), возможно дополнительное введение допамина, адреналина (эпинефрина) или добутамина для стимуляции инотропной и хронотропной функций, а также коррекции артериальной гипотензии;
• при судорогах — внутривенное введение диазепама;
• при атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят эпинефрин, атропина сульфат или используют кардиостимулятор;
• при сердечной недостаточности возможно применение диуретиков и сердечных гликозидов;
• при снижении частоты сердечных сокращений — установка водителя ритма, атропин;
• при бронхоспазме — аэрозольные β2-адреномиметики;
• при гипогликемии — внутривенное введение 5% или 40% раствора глюкозы (декстрозы).

Взаимодействие бисопролола с другими фармакологическими препаратами

• Эффективность бисопролола в снижении артериального давления может уменьшаться при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами из-за задержки натрия и подавления синтеза простагландинов в почках.
• Введение рентгеноконтрастных веществ с йодом через вену увеличивает вероятность анафилактоидных реакций.
• Бисопролол может скрывать побочные эффекты гипогликемических препаратов и инсулина, что изменяет проявления гипогликемии.
• Совместное использование бисопролола и нифедипина может вызвать выраженную гипотензию.
• Применение сердечных гликозидов повышает риск атриовентрикулярной блокады, брадикардии, обмороков и усугубления хронической сердечной недостаточности.
• Не рекомендуется сочетать бисопролол с внутривенными антагонистами кальция (такими как дилтиазем, верапамил, бепридил), чтобы избежать нарушений инотропной, дромотропной и батмотропной функции миокарда.
• При одновременном использовании бисопролола с другими β-блокаторами, даже в форме глазных капель, может возникнуть аддитивный эффект.
• Комбинация антиаритмиков класса I (например, хинидина, дизопирамида, гидрохинидина) с бисопрололом может угнетать атриовентрикулярную проводимость и снижать сердечный выброс.
• Совместное применение антиаритмиков класса III (в частности, амиодарона) с бисопрололом увеличивает риск атриовентрикулярной блокады.
• Сочетание бисопролола с β-адреномиметиками (такими как добутамин и изопреналин) может привести к взаимному ослаблению фармакологических эффектов.
• Гидралазин, диуретики, симпатолитики и другие препараты для лечения артериальной гипертензии, назначенные вместе с бисопрололом, могут вызвать серьезную артериальную гипотензию.
• Совместное применение бисопролола со стимуляторами β- и α-адренорецепторов (эпинефрином и норэпинефрином) может усилить их сосудосуживающее действие, что связано со стимуляцией α-адренорецепторов и повышением систолического артериального давления.
• Рифампицин снижает метаболизм бисопролола. Не рекомендуется сочетать бисопролол с ингибиторами моноаминоксидазы из-за усиления гипотензивного эффекта.
• У пациентов, принимающих бисопролол, использование аллергенов в аллергодиагностике или иммунотерапии может увеличить риск серьезных аллергических реакций, анафилаксии и бронхоспазма.

Торговые названия препарата (дженерики, аналоги и синонимы)

Аналоги (дженерики, синонимы): Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL, Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор, Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез.

Цена бисопролола

Ориентировочная стоимость бисопролола варьируется от 130 до 150 рублей.

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Разрешается использование материалов с сайта при условии указания ссылки на источник. При копировании или частичном использовании материалов необходимо разместить прямую гиперссылку, доступную для поисковых систем, в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Для снижения артериального давления и комплексного лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы специалисты назначают препарат Бисопролол (Bisoprolol). Он обладает выраженным антигипертензивным и противоишемическим действием. Самостоятельное лечение не рекомендуется.

Состав и форма выпуска

Бисопролол представлен в виде круглых двояковыпуклых таблеток с плотной бежевой оболочкой. Препарат упакован в ячейковые контурные упаковки по 10 таблеток или в полимерные флаконы из темного стекла по 30 таблеток. В одной картонной упаковке может быть 2, 3 или 5 блистеров, а также инструкция по применению. Активное вещество — бисопролола фумарат, в каждой таблетке содержится 5 или 10 мг. Химический состав включает краситель оксид железа в пленочной оболочке.

Механизм действия Бисопролола

Это селективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней мембраностабилизирующей и симпатомиметической активностью.

К фармакологическим характеристикам Бисопролола относятся:

• снижение потребности миокарда в кислороде;
• уменьшение сердечного выброса;
• снижение возбудимости и проводимости сердечной мышцы;
• подавление синтеза катехоламинов и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
• нормализация активности ренина в плазме крови;
• снижение потока ионов кальция на клеточном уровне;
• угнетение атриовентрикулярной (АВ) проводимости.

Бисопролол абсорбируется на 80–90% из желудочно-кишечного тракта, независимо от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа после приема дозы. Связывание с плазменными белками составляет 30%, а период полувыведения — 10–12 часов. Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. 98% препарата выводится в неизмененном виде почками, а 2% — через кишечник с желчью.

Показания к применению Бисопролола

Этот медицинский препарат эффективно снижает артериальное давление при хронической гипертензии. Применение Бисопролола оправдано в следующих случаях:

• ишемическая болезнь сердца;
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• атеросклероз (в рамках комплексного лечения).

Способ применения и дозировка

Таблетки Бисопролол следует принимать утром на голодный желудок. Разовую дозу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не рассасывая, запивая достаточным количеством воды. Лечение начинается с дозы 0,005 г в день. При незначительном повышении артериального давления дозу можно уменьшить вдвое. Максимальная суточная доза составляет 0,02 г (для пациентов с нарушением функции почек — 0,01 г в день). Схема и продолжительность терапии подбираются индивидуально.

Особые указания

Медикамент Бисопролол необходимо отменять постепенно, чтобы избежать «симптома отмены», который может проявляться гипертоническими кризами, тахикардией и аритмией. Другие рекомендации от врача:

• В начале лечения следует ежедневно контролировать уровень артериального давления, а через неделю можно измерять его раз в неделю.
• Если у пациента есть проблемы с дыхательной системой, перед началом терапии необходимо оценить функцию внешнего дыхания.
• При постоянном использовании контактных линз рекомендуется ежедневно применять капли для борьбы с сухостью глаз.
• Бисопролол может скрывать симптомы заболеваний щитовидной железы и способствовать рецидиву сахарного диабета.
• Употребление алкоголя во время лечения гипотензивным средством противопоказано, так как это может негативно сказаться на нервной системе.
• Поскольку препарат замедляет психомоторные реакции, не рекомендуется управлять механизмами и заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации.
• При наличии псориаза или предрасположенности к этому заболеванию Бисопролол следует назначать с осторожностью.

Бисопролол при беременности

Препарат не рекомендуется применять во время беременности и грудного вскармливания. В редких случаях Бисопролол может быть назначен беременным, но его следует отменить за 72 часа до предполагаемых родов. В противном случае у новорожденного могут возникнуть гипогликемия, низкое артериальное давление, брадикардия и нарушения дыхательной функции.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом медикаментозного лечения важно ознакомиться с информацией о взаимодействии препаратов, изложенной в инструкции:

• Совместное использование с блокаторами медленных кальциевых каналов, такими как Верапамил, снижает сократительную функцию миокарда, поэтому такая комбинация противопоказана.
• Гипотензивные препараты центрального действия, например, Моксонидин и Рилменидин, уменьшают сердечный выброс.
• При одновременном применении с антиаритмическими средствами третьего класса может наблюдаться нарушение проводимости AV-узла.
• Сочетание Бисопролола с Изопреналином, Добутамином и другими адреномиметиками может снизить их терапевтический эффект.
• Использование рентгеноконтрастных йодсодержащих средств для внутривенного введения увеличивает риск анафилактического шока.
• Бисопролол не рекомендуется комбинировать с ингибиторами МАО, антагонистами кальция, Флоктафенином и Султопридом.

Побочные действия Бисопролола

Медикамент хорошо воспринимается организмом. В редких случаях могут проявляться побочные эффекты. В таких ситуациях врачи могут изменить дозировку или полностью отменить препарат:

• нервная система: головные боли, головокружение, приливы к лицу, бессонница, психические расстройства, депрессия, зрительные галлюцинации, парестезии в конечностях, усталость;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, боли в животе, изжога, запоры, диарея;
• опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, мышечная слабость, судороги;
• органы чувств: снижение секреции слез, вирусный конъюнктивит, шум в ушах, ларингоспазм;
• сердечно-сосудистая система: нарушения проводимости, отеки, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия;
• кожа: крапивница, зуд, отечность, покраснение кожи, повышенная потливость;
• кроветворная система: тромбоцитопения, лейкопения;
• прочие: бронхиальная астма, снижение половой функции, бронхоспазм.

Передозировка

При регулярном превышении рекомендованных доз Бисопролола усиливаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Пациенты могут отмечать следующие симптомы:

• аритмия;
• тахикардия;
• брадикардия;
• сердечная недостаточность;
• судороги и бронхоспазм.

При передозировке необходимо временно прекратить прием Бисопролола, провести промывание желудка с помощью искусственной рвоты, а также дать пациенту перорально кишечные сорбенты и солевые растворы. Дальнейшая терапия должна быть симптоматической.

Противопоказания

Таблетки Бисопролол не следует применять при повышенной чувствительности к активным компонентам препарата. В инструкции представлен полный список медицинских противопоказаний:

• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• синдром слабости синусового узла;
• артериальная гипотензия;
• обструктивные заболевания дыхательной системы;
• болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома;
• отек легких;
• сердечная недостаточность в рецидивирующей форме;
• сахарный диабет;
• лактазная недостаточность;
• рефрактерная гипокалиемия, гиперцальциемия или гипонатриемия;
• гиполактазия;
• возраст до 18 лет;
• синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Условия продажи и хранения

Биспролол можно купить в аптеке без рецепта врача. Храните таблетки в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата составляет 3 года с момента производства, что указано на упаковке.

Аналоги

Если медикаменты не снижают артериальное давление или ухудшают состояние пациента, их следует заменить. Рассмотрим аналоги Бисопролола и их основные характеристики:

1. Бипрол. Белые таблетки с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием. Рекомендуется принимать один раз в день, запивая водой.
2. Бисогамма. Таблетки назначаются при гипертонии, а также для профилактики стенокардии и ишемической болезни сердца. Однократный прием обеспечивает лечебный эффект на сутки.
3. Нипертен. Бета1-адреноблокатор с гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным и антиаритмическим действием. Длительность курса лечения определяется индивидуально.
4. Конкор. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать, их следует запивать умеренным количеством воды. Рекомендуемая доза – одна таблетка утром натощак. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
5. Бидоп. Антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное средство в форме таблеток для перорального применения. Согласно инструкции, назначают по одной таблетке в день. Превышение рекомендованных доз не допускается.
6. Эгилок. Таблетки применяются при синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза, мерцательной аритмии и суправентрикулярной тахикардии. Лекарство можно принимать как во время еды, так и на голодный желудок, лечебный эффект остается неизменным.
7. Метопролол. Кардиоселективный бета-адреноблокатор в таблетированной форме, предназначенный для контроля симптомов гипертонии. Суточные дозы и курс лечения зависят от диагноза и указаны в инструкции.
8. Небилонг. Таблетированный препарат, который предотвращает приступы стенокардии при физической нагрузке и снижает артериальное давление. Лекарство может назначаться как самостоятельно, так и в рамках комплексной терапии.

Частые вопросы

Какие препараты могут взаимодействовать с бисопрололом?

Бисопролол может взаимодействовать с различными антигипертензивными средствами, антиаритмиками, ингибиторами моноаминоксидазы, анестетиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, инсулином и средствами, снижающими уровень сахара в крови, а также с рядом других медикаментов.

Какие нежелательные эффекты могут возникнуть при одновременном приеме бисопролола с другими препаратами?

Совместное использование бисопролола с другими лекарственными средствами может усилить его гипотензивный эффект, вызвать аритмогенные реакции, ухудшить работу почек и повысить уровень глюкозы в крови.

Каким образом следует избегать нежелательных взаимодействий при приеме бисопролола с другими препаратами?

Чтобы избежать нежелательных эффектов при использовании бисопролола с другими медикаментами, важно проконсультироваться с врачом перед началом приема новых препаратов. Следует строго придерживаться указаний по дозировке и регулярно проходить медицинские обследования.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема бисопролола обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом о возможных взаимодействиях с другими лекарствами. Бисопролол может усиливать действие других антигипертензивных средств и медикаментов, влияющих на сердечно-сосудистую систему.

СОВЕТ №2

Избегайте сочетания бисопролола с альфа-блокаторами. Это может усилить гипотензивное действие и повысить риск гипотонии.

СОВЕТ №3

Будьте осторожны при использовании бисопролола вместе с медикаментами, которые усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную систему, такими как снотворные, антидепрессанты или обезболивающие. Это может привести к усилению седативного эффекта.

Влияние на метаболизм других препаратов

Бисопролол, селективный бета-1-адреноблокатор, широко используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Важно учитывать, что бисопролол может влиять на метаболизм других препаратов, что может привести к изменению их эффективности и безопасности.

Бисопролол метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450, в частности CYP2D6. Это означает, что препараты, которые являются ингаляторами или индуцируют активность CYP2D6, могут изменять уровень бисопролола в крови. Например, одновременное применение бисопролола с ингибиторами CYP2D6, такими как некоторые антидепрессанты (флуоксетин, пароксетин), может привести к повышению концентрации бисопролола и, как следствие, к увеличению его побочных эффектов, таких как брадикардия или гипотензия.

С другой стороны, препараты, которые индуцируют CYP2D6, могут снижать уровень бисопролола, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта. К таким препаратам относятся некоторые противосудорожные средства и антипсихотики. Поэтому при назначении бисопролола необходимо учитывать возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами, особенно если пациент принимает несколько препаратов одновременно.

Кроме того, бисопролол может влиять на метаболизм других препаратов, что также следует учитывать. Например, бисопролол может увеличивать уровень дигоксина в крови, что требует мониторинга и, возможно, коррекции дозы дигоксина. Это связано с тем, что бисопролол может замедлять сердечный ритм и увеличивать время, в течение которого дигоксин остается в организме.

Важно отметить, что взаимодействия бисопролола с другими препаратами могут варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, таких как возраст, пол, наличие сопутствующих заболеваний и генетические факторы. Поэтому перед началом терапии бисопрололом рекомендуется провести полное обследование пациента и оценить все принимаемые им препараты.

В заключение, взаимодействие бисопролола с другими лекарственными средствами является важным аспектом, который необходимо учитывать при его назначении. Это поможет избежать нежелательных эффектов и обеспечить максимальную эффективность терапии.

Рекомендации по мониторингу при комбинированной терапии

При назначении бисопролола в комбинации с другими лекарственными средствами важно учитывать возможные взаимодействия, которые могут повлиять на эффективность терапии и безопасность пациента. Для обеспечения оптимального контроля состояния пациента и минимизации рисков, связанных с комбинированной терапией, рекомендуется следовать определённым рекомендациям по мониторингу.

Во-первых, необходимо регулярно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Это особенно актуально при использовании бисопролола в сочетании с другими антигипертензивными средствами, так как это может привести к чрезмерному снижению артериального давления и брадикардии. Рекомендуется проводить мониторинг как в условиях стационара, так и амбулаторно, особенно в начале лечения и при изменении дозировки.

Во-вторых, следует обращать внимание на возможные побочные эффекты, которые могут возникнуть при комбинированной терапии. Например, при одновременном применении бисопролола с диуретиками может увеличиться риск гипотензии и электролитных нарушений. Поэтому важно регулярно проверять уровень электролитов в крови, особенно калия и натрия, а также оценивать функцию почек.

Кроме того, при назначении бисопролола с другими препаратами, влияющими на сердечно-сосудистую систему, такими как блокаторы кальциевых каналов или другие бета-адреноблокаторы, необходимо внимательно следить за состоянием пациента на предмет признаков сердечной недостаточности или других кардиальных осложнений. В таких случаях может потребоваться коррекция дозы или изменение схемы лечения.

Также стоит учитывать взаимодействие бисопролола с препаратами, метаболизируемыми через систему CYP450. Например, некоторые ингибиторы или индукторы этого фермента могут изменить уровень бисопролола в крови, что требует дополнительного мониторинга и, возможно, коррекции дозы. Рекомендуется проводить оценку функции печени, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени.

Наконец, важно информировать пациентов о необходимости сообщать о любых новых симптомах или изменениях в состоянии здоровья, которые могут возникнуть в процессе комбинированной терапии. Это поможет своевременно выявить возможные осложнения и скорректировать лечение.

Особенности взаимодействия с препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Бисопролол, селективный бета-1-адреноблокатор, широко используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Однако его взаимодействие с другими лекарственными средствами может существенно влиять на эффективность терапии и безопасность пациента. Важно учитывать, что бисопролол может взаимодействовать как с другими антигипертензивными средствами, так и с препаратами, применяемыми для лечения сопутствующих заболеваний.

Одним из наиболее значимых взаимодействий является сочетание бисопролола с другими антигипертензивными средствами, такими как диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция. В таких случаях может наблюдаться синергизм действия, что приводит к более выраженному снижению артериального давления. Однако это также увеличивает риск гипотонии, особенно у пожилых пациентов или тех, кто уже принимает высокие дозы других антигипертензивных препаратов.

При совместном применении бисопролола с диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, необходимо внимательно контролировать уровень электролитов в крови, так как диуретики могут вызывать гипокалиемию, что, в свою очередь, может увеличить риск аритмий при применении бета-адреноблокаторов.

Кроме того, бисопролол может взаимодействовать с ингибиторами АПФ, такими как эналаприл или лизиноприл. Это сочетание может быть полезным для пациентов с сердечной недостаточностью, так как оно улучшает гемодинамические параметры и снижает риск сердечно-сосудистых событий. Тем не менее, необходимо следить за функцией почек и уровнем калия, так как ингибиторы АПФ могут вызывать ухудшение функции почек при сочетании с бета-адреноблокаторами.

Антагонисты кальция, такие как амлодипин или дилтиазем, также могут использоваться в комбинации с бисопрололом. Это сочетание может быть эффективным для контроля артериального давления и уменьшения частоты сердечных сокращений. Однако важно учитывать, что некоторые антагонисты кальция, особенно верапамил и дилтиазем, могут усиливать эффект бисопролола, что может привести к значительному снижению сердечного ритма и артериального давления.

Кроме того, следует обратить внимание на взаимодействие бисопролола с препаратами, влияющими на метаболизм в печени. Например, индукторами ферментов печени, такими как рифампицин, могут снижать уровень бисопролола в крови, что может привести к снижению его терапевтического эффекта. Напротив, ингибиторы этих ферментов, такие как кетоконазол или эритромицин, могут повышать уровень бисопролола, увеличивая риск побочных эффектов.

Важно также учитывать взаимодействие бисопролола с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола, что требует корректировки дозы или выбора альтернативного лечения для контроля артериального давления.

В заключение, взаимодействие бисопролола с другими препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний требует внимательного подхода и индивидуального подбора терапии. Врачам следует тщательно оценивать потенциальные риски и преимущества комбинированной терапии, а пациентам — сообщать о всех принимаемых лекарствах для предотвращения нежелательных последствий.